英文药名: Cosmegen Lyovac (Dactinomycin Injection)

中文药名: 更生霉素注射液, 放线菌素D

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药品说明

通用名称: 放线菌素D
常用名称: 更生霉素, 更新霉素, 放线菌D 放线菌素, 放线菌素23-21, 放线菌素C1
英语名称: ACTD, Actinomycin, Auranthin C, Dactinomycin D, Daitinomycinum, Lyovac, Lyovac-Cosmegen Meractinomycin, NBF-386, NSC-3053
商品名称: Actinomycin D, Cosmegen, 新福菌素, 可美净
药物类别: 特异性药物, 肿瘤科药物, 抗肿瘤药, 抗生素类抗微生物药, 破坏DNA的抗生素类药物, 癌化疗药物, 干扰转录过程和阻止RNA合成类药物

[药物毒理]
体外研究显示放线菌素D主要作用于RNA,高浓度时则同时影响RNA与DNA合成。作用机理为嵌合于DNA双链内与其鸟嘌呤基团结合,抑制DNA依赖的RNA聚合酶活力,干扰细胞的转录过程,从而抑制mRNA合成。为细胞周期非特异性药物,以G1期尤为敏感,阻碍G1期细胞进入S期。

[药代动力学]
静注后迅速分布至组织,10分钟即可在主要脏器如肝、肾、颌下腺中出现,难以透过血脑屏障。体内代谢很少,12%~20%经尿排出,50%~90%经胆道随粪便排出。t1/2β约36小时。

[适应症]
1.对霍奇金病(HD)及神经母细胞瘤疗效突出,尤其是控制发热;
2.对无转移的绒癌初治时单用本药,治愈率达90%~100%,与单用MTX的效果相似;
3.对睾丸癌亦有效,一般均与其它药物联合应用;
4.与放疗联合治疗儿童肾母细胞瘤(Wilms瘤)可提高生存率,对尤文肉瘤和横纹肌肉瘤亦有效。

[用法用量]
静脉给药:
静注:一般成人每日300~400μg(6~8μg/Kg),溶于0.9%氯化钠注射液20~40ml中,每日一次,10日为一疗程,间歇期两周,一疗程总量4~6mg。
腔内给药:
本品也可作腔内注射。在联合化疗中,剂量及时间尚不统一。

[不良反应]
1.骨髓抑制为剂量限制性毒性,血小板及粒细胞减少,最低值见于给药后10~21天,尤以血小板下降为著。
2.胃肠道反应多见于每次剂量超过500μg时,表现为恶心、呕吐、腹泻,少数有口腔溃疡,始于用药数小时后,有时严重,为急性剂量限制性毒性;
3.脱发始于给药后7~10天,可逆。
4.少数出现胃炎、肠炎或皮肤红斑、脱屑、色素沉着、肝肾功能损害等,均可逆。
5.漏出血管对软组织损害显著。

[禁忌]
有出血倾向者慎用或不用本品,有患水痘病史者忌用。本品有致突变、致畸和免疫抑制作用,孕妇禁用。

[注意事项]
1.当本品漏出血管外时,应即用1%普鲁卡因局部封闭,或用50~100mg氢化可的松局部注射,及冷湿敷;
2.骨髓功能低下、有痛风病史、肝功能损害、感染、有尿酸盐性肾结石病史、近期接受过放疗或抗癌药物者慎用本品。

[孕妇及哺乳期妇女用药]
孕妇及哺乳期妇女慎用本品。

[儿童用药]
每日0.45mg/m2,连用五日,3~6周为一疗程。一岁以下幼儿慎用。

[老年患者用药]
酌情减量。

[药物相互作用]
维生素K可降低其效价,故用本品时慎用维生素K类药物;有放疗增敏作用,但有可能在放疗部位出现新的炎症,而产生“放疗再现”的皮肤改变,应予注意。

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